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受体理论与药物效应动力学

药物与用药安全 2019-06-30 01:30:28


一、药物的基本作用    

药物的直接作用:神经的兴奋和抑制、血管的收缩和舒张、心率的加快和减慢等。

药物的间接作用又称药物的效应:血压的增高和降低、尿量的增加和减少等。


药物的治疗作用:治疗剂量下,符合用药目的

对症治疗:缓解症状

对因治疗:去除病因


药物的不良反应:不符合用药目的,对人体产生的有害影响

副作用:药物作用选择性低,药物固有的、不可避免的作用

毒性作用:大剂量或长期用药,对人体产生可逆或不可逆损害,可以预防、可以预知

过敏反应:和剂量无关、不可预知

后遗效应:药物浓度低于最低有效浓度

停药反应:停药后病情加重

特异质反应:和遗传因素有关


药物作用的选择性:

药物作用的两重性:


最小有效量:药物引起效应的最小剂量

极量:临床药物所能使用的最大剂量

半数有效量(ED50:达到50%最大效应的剂量

半数致死量(LD50:引起50%小动物死亡的剂量

效价强度:

效能:药物所能达到的最大效应

各种利尿药的最大效应和效价强度比较


治疗指数:半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50


二、药物作用机制的受体理论:

1. 受体的概念:存在于细胞膜、胞浆或细胞核内介导细胞信号转导的功能蛋白质。其功能包括:识别配体、转导信号。

2. 受体的特性:特异性、高敏性、可逆性、饱和性、多样性

3. 受体的命名、分类与受体调节:

受体分类:G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核内受体。

4. 受体激动与信号转导:

第一信使:多肽类激素、神经递质、细胞因子等。

第二信使:cAMP、cGMP、细胞膜肌醇磷脂代谢产物(IP3、DG)、Ca离子。

第三信使:指将信息继续向细胞核内转导的物质,包括生长因子、转化因子等。

5. 受体学说:

(1)占领学说:受体只有与配体结合才能被激活并产生效应,效应的强度与占领的受体数量成正比,占领全部受体,产生最大效应。但不能解释同一类药物或活性物质占领同一受体,而产生不同的最大效应。故又产生了“内在活性”的概念。即药物与受体结合时产生的效应能力称为内在活性,其大小用介于0~1之间的系数α值表示。

(2)速率学说:认为药物作用最重要的因素是药物分子与受体结合及分离的速率,即药物分子与受体碰撞的发生频率。但速率学说不能解释药物与受体多种类型的相互作用。

(3)二态模型学说:

(4)G蛋白偶联受体复合模型:

6. 作用于受体的药物分类:

(1)激动药:和受体有亲和力和内在活性

完全激动剂:和受体有亲和力和内在活性(α=1

部分激动剂:和受体有亲和力内在活性小α<1

(3)拮抗剂:和受体有亲和力无内在活性

竞争性拮抗剂:药物与受体结合呈可逆性

非竞争性拮抗剂:药物与受体结合呈非可逆性(亲和力太强,内在活性很小)


三、药物作用的非受体机制:

1. 渗透压作用:

2. 脂溶作用:

3. 影响pH值:

4. 结合作用:

5.其他作用:


四、药物的构效关系和量效关系:

1. 药物的构效关系:


2. 药物的量效关系:


五、影响药物作用的因素:

1. 机体方面的影响因素:

心理因素

年龄和性别因素

生理和病理因素

遗传因素

种属因素

2. 药物方面的影响因素:

剂型和给药途径

剂量和反复用药:耐药性、抗药性、依赖性

药物相互作用:协同、拮抗

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