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049-从临床药理学看“奥氮平+氨磺必利+五氟利多”治疗方法

精神病患者家属互助组 2019-12-01 16:42:16

发表者:颜文伟  42130人已访问收藏

1、抗精神病药在进入胃肠之后,药片立刻崩解。药物就溶解或分散在肠液里,被吸收进入肠系膜静脉,转入门静脉。到达肝脏后,药物就会受到肝细胞的严格检查,如果从肝细胞的角度看来,这种药物是“异物”、是“毒物”,就立刻会予以分解、破坏,称为‘代谢’。接着,就让肾脏把这些代谢物排泄出人体。因此实际上所吃药物,只有一小部分,漏过肝细胞的检查,通过肝静脉,进入全身的体循环。这个过程,称为“首过效应”。在能够通过肝脏的药物中,又只有一小部分能够达到脑组织。所以,只有吃了足够剂量,才能够达到足够的药物血浓度;只有达到足够的药物血浓度,才有一定数量的药物可以到达脑细胞;只有足够数量药物到达脑细胞,才有可能发挥药物的治疗作用

以抗精神病药为例。有的药物就难逃肝脏的拦截破坏,例如奥氮平,就被破坏不少,甚至与肝细胞‘吵架、打架’,以致转氨酶暂时上升。有的药物例如利培酮,就俯首帖耳地让肝细胞代谢改造,结果成了代谢物‘帕利哌酮(注)’。这个改头换面的利培酮,就代替利培酮执行治疗任务。有的药物能够骗过肝细胞,直接溜过去,那就是氨磺必利,不受肝脏的影响。(注:帕利哌酮就是‘芮达;,实际上并不是什么新药,而是已经代谢了的利培酮,‘换了瓶子的新药’)

药物即使到达了脑组织,能不能进入脑细胞,还是一大难题。因为在毛细血管和脑细胞之间,还有一层细胞,负责保卫脑组织的安全。就像边防部队一样,它们对来到眼前的那一点点药物,都要像上飞机出关前的‘检查’那样、逐个进行审查,有的就不准通过,有的可以放行。只有能够通过这个称为“血脑屏障(BBB)”关口的,才能到达脑细胞身边、发挥一些作用。例如,从这些‘卫兵’看来,五氟利多似乎是‘自己人’,就给予顺利放行。所以,只要那么一点点剂量,就可以顺利地进入脑组织。但是,在这些‘卫兵’看来,氨磺必利却是‘异己分子’,不准通过。只有在大量氨磺必利一起涌过来的时候,才会被它们漏一些过去。就是这个道理,氨磺必利就必须吃这么大剂量,1200毫克!

讲到这里,大家应该理解为什么药物必须要用相当大的剂量。为什么有的药剂量大,有的药剂量小了。

2从药物的角度看来,它对人体会产生很多‘作用’。以奥氮平为例:1)有治疗精神分裂症的作用,2)有镇静嗜睡的作用,3)有增加食欲的作用,4)有产生锥外反应的作用,5)有引发抑郁的作用,6)有诱发强迫的作用,……从人体的角度看来,就会对这些‘作用’相应地产生‘反应’1精神分裂症好转的反应,2)睡眠增多的反应,3)体重增加的反应,4)静坐不能或眼睛上翻的反应,5)药源性抑郁的反应,6)出现强迫症状的反应,……。医学家就把药物的‘治疗精神分裂症的作用’称为‘治疗作用’,而把其余的作用、全都叫做‘副作用’把吃药后‘精神分裂症好转的反应’称为‘治疗效应’,把其余的反应、全都叫做‘副反应’

药物的作用会很快产生,所以副反应也往往立刻出现。但是治疗疾病的作用却并不是那么简单的事情,有的不是它直接的结果,还有待人体组织自己修复,所以往往需要较长时间。以抗精神病药为例,治疗效应往往要在用药后24周才会出现。副反应往往直接随剂量的增加依斜线(对角线)上升。而治疗效应则是S形的曲线:剂量不达到一定数量的话,一点点效应也没有,到达一定剂量后,才会大幅度跃升,直到某个剂量后,即使再加大剂量,效应也就不再增加了

把这两个图合在一起,就可以看到:剂量太小,没有副反应,也没有治疗效应。中间这一段,治疗效应很大,而副反应不太多。最后一段,治疗效应被太多的副反应所影响,实际效益就不够好。这就叫做‘治疗窗’。随便什么药,都必然遵守这个规律。抗精神病药,也是如此。我们就应该使用‘副反应最少、而治疗效应最大’的这个剂量。这就是我们常说的“治疗量”。

3、每种药物都有它自己的治疗量。剂量太小,治疗效应就太小,治不了病。要做到这一点,就必须让这种药物达到必须的血浓度。为了达到这个血浓度,就必须吃够一定的剂量的药物。事实证明,药物甲的血浓度是不可能叠加到药物乙的血浓度上去的。所以,吃半量的药物甲,再吃半量的药物乙,并不等于全量的作用。1/2 + 1/2 并不= 1 ,可能仍只 = 1/2 。也就是这个道理,我们必须每种药都用足治疗量。

奥氮平与氯氮平、利培酮等都是差不多的药理机制,即使合用足量,也没有互补的可能。1 + 1 可能仍然只是 = 1 氨磺必利或五氟利多,药理机制与奥氮平不一样,有可能互补,有可能 1 + 1 = 1.5 。我的实践经验告诉我:奥氮平+氨磺必利+五氟利多,可以起到互补作用 1 + 1 + 1 = 2 2.5 。有的病例在奥氮平+氨磺必利后还不能完全解决问题,再加五-氟利多后,居然全解决了。实际上如果单用五氟利多,是肯定解决不了的,如今三药合用,解决了问题。这不是有些人说的‘冲击疗法’。这是‘互补合作’,是基于临床药理学原理的‘创新’。

评论

15969610548感激

游客(来自山东省移动的网友) 2015-11-20 20:31

我妈吃了五氟利多后引起了TD,还复发了,现在已经进入衰退阶段。

游客(来自山东省济南市联通的网友) 2014-07-08 19:31

颜教授你是上帝安排下来,拯救精分患者家庭的使者,我们感谢你,

游客(来自浙江省湖州市移动的网友) 2014-05-05 18:20

求药
何处能买到奥氮平和氨磺比利

w***(来自河北省电信的网友) 2013-10-07 14:46

可不可以邮寄氨磺必利
医生你的电话是多少,我想问你买药

游客(来自浙江省台州市(路桥)电信的网友) 2013-07-06 14:13

实践后的确如颜教授所说,有效,家人就是在这样的指导下康复了!

h***(来自上海市电信的网友) 2013-04-19 12:49

感悟
真的通俗易懂,受益非浅!感谢颜老!

3***(来自山东省移动的网友) 2012-11-21 13:21

真的受益非浅

游客(来自浙江省杭州市铁通的网友) 2012-11-14 10:35

领悟了
颜文伟大夫的讲解,浅显易懂,把很深奥的理论说的很简单明了。

游客(来自山东省济南市电信的网友) 2012-10-11 11:57

拜读了
收获不小,以后继续关注

游客(来自广东省广州市电信的网友) 2012-09-02 16:10

学习了
解释得很透彻。真希望大家都能领悟。

游客(来自上海市杨浦区电信ADSL的网友) 2011-11-29 20:19