西药知识点大全(第21期)

第三十九章 β-内酰胺类抗生素

青霉素类：青霉素类抗生素的基本结构是6-氨基氢酶烷酸（6-APA）。

头孢菌素类：第一代头孢菌临床用于革兰阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄菌感染。

第二代头孢菌临床用于革兰阴性细菌感染。

第三代头孢菌临床用于重症耐药甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。

第四代头孢菌临床用于第三代头孢素耐药的革兰阴性菌引起的重症感染。

第四十~四十三章 其他抗菌药

克林霉素的抗菌机制与红霉素相似；万古霉素的抗菌机制与青霉素相似。

1．大环内酯类抗生素：红霉素、阿奇霉素。2．林可霉素类抗生素：林可霉素、克林霉素。

3．多肽类抗生素：如万古霉素。

4．氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星。

5．四环素类抗生素：如四环素、土霉素、金霉素。

6．氯霉素类抗生素：如氯霉素、甲砜霉素。7．喹诺酮类抗菌药：如左氧氟沙星、诺氟沙醒。

8．磺胺类抗菌药：如磺胺嘧啶。 9．其他：甲氧苄啶、甲硝唑。

红霉素：1．红霉素主要用于耐青霉素的轻、中度金葡萄菌感染及对青霉素过敏者。

2．红霉素的主要不良反应是胃肠道反应。

克林霉素

1．克林霉素的抗菌机制：不可逆性结合到细菌核糖体50S亚基上，抑制细菌蛋白质合成。

2．1）克林霉素与红霉素合用的效果是二者呈药理性拮抗作用。

2）克林霉素不宜与红霉素合用的原因是：（抗菌谱类似，但）抗菌机制相同，互相竞争结合部位，呈药物拮抗作用。

3．1）金葡萄菌性骨髓炎首选药物是克林霉素。

2）能很好地透过骨质，并对革兰阳性菌感染有效的药物是克林霉素。

4．应用克林霉素治疗特别有效的是敏感厌氧菌引起的严重感染。

万古霉素

1．万古霉素的抗菌机制是抑制转肽酶的活性，减少肽聚糖合成，抑制细菌细胞壁的合成。

2．万古霉素的给药途径：只能静脉给药。

3．1）万古霉素使用时应避免同服有耳毒性和肾毒性的药物（如氨基糖类抗生素）。

2）万古霉素大剂量时引起的严重不良反应有耳毒性、肾毒性。

4．治疗克林霉素引起的伪膜性肠炎可选万古霉素。

链霉素：鼠疫和兔热病的首选药是链霉素。

庆大霉素：治疗各种革兰阴性菌的重要抗菌药包括庆大霉素。

四环素

1．立克次体感染（如斑疹伤寒、恙虫病）的首选药为四环素类药物。

2．肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的首选药物是四环素类药物。

3．近年来四环素的临床应用明显减少的原因是耐药菌株日益增多和副作用较多。

氯霉素

1．氯霉素抗菌作用的机制是影响蛋白质合成（结合到细菌核糖体的50S亚基上，抑制转肽酶酰- 转移酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白质合成）。

2．在肝脏内与葡萄糖醛酸结合而灭活的药物是氯霉素。

3．临床应用：耐药菌诱发的严重感染；伤寒；立克次体感染等。

1）常用于治疗其他药物疗效欠佳的脑膜炎患者的药物是氯霉素。

2）治疗伤寒和副伤寒的首选药是氯霉素。

3）临床治疗外科感染、眼内感染、全眼球感染及沙眼的有效药物是氯霉素。

4）氯霉素抗菌谱广，但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致的严重感染，是因为对造血系统有严重的不良反应。

4．不良反应：血液系统毒性；灰婴综合征等。

1）氯霉素的不良反应中，哪种与抑制蛋白质合成有关：不可逆性再生障碍性贫血。

2）氯霉素最突出的不良反应是骨髓抑制（对造血系统的毒性）。

3）早产儿、新生儿使用氯霉素易引起灰婴综合征。

喹诺酮类抗菌药

1．目前临床常用的喹诺酮类药物是氟喹诺酮类。

2．喹诺酮类药物抗G-菌的重要靶位是DNA回旋酶；

喹诺酮类药物抗G+菌的重要靶位是拓扑异构酶IV。

3．临床应用：泌尿生殖器感染；呼吸系统感染；肠道感染与伤寒。

铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药是环丙沙星。

4．不良反应：胃肠道反应；中枢神经系统毒性；光敏反应；心脏毒性；软骨损害。

喹懦酮类药物不宜用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿是由于对幼年动物可引起轻度软骨组织损害。

磺胺类抗菌药

1．磺胺类药物的抗菌作用机制是抑制二氢蝶酸合酶，抑制二氢叶酸合成，影响细菌的生长繁殖。

2．对抗磺胺药抗菌作用的物质是对氨苯甲酸（PABA）。

3．不良反应：泌尿系统损害；过敏反应；血液系统反应；神经系统反应等。

1）服用磺胺时，同时服用小苏打是为了减少泌尿系统的不良反应。

2）先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，服用磺胺类药物后可引起溶血性贫血。